【药品名称】

通用名称：艾拉莫德片

英文名称：Iguratimod Tablets

汉语拼音：Ailamode Pian

【成    份】  

活性成份：艾拉莫德。

化学名称：N-[3-（甲酰胺基）-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲磺酰胺

分子式：C₁₇H₁₄N₂O₆S

分子量：374.37

辅料： 微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁。

【性    状】本品为白色或类白色片。

【适 应 症】活动性类风湿关节炎。

【规    格】25mg。

【用法用量】口服。一次25mg（1片），饭后服用，一日2 次，早、晚各1 次。

【不良反应】

1、在国内的Ⅱ、Ⅲ期临床试验中，共有518例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。

Ⅱ期临床试验有192例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。在Ⅱ期临床试验中：

常见药物不良反应（＞1/100，＜1/10）主要有上腹部不适、氨基转移酶升高、恶心、纳差、皮疹或皮肤瘙痒、头痛、头晕、白细胞下降、耳鸣或听力下降、乏力、腹胀、下肢水肿、心悸、血红蛋白下降、失眠、多汗、呕吐、胸闷、血小板升高、血小板下降、心电图异常、畏寒、嗜睡，精神不佳、双手肿胀、月经失调、牙龈出血、面部水肿。

Ⅲ期临床试验有326例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。在Ⅲ期临床试验中：

很常见药物不良反应（＞1/10）主要有氨基转移酶升高；

常见药物不良反应（＞1/100，＜1/10）主要有白细胞减少、胃部不适、纳差、皮疹、上腹部不适、恶心、腹胀、胃痛、血小板减少、反酸、腹痛、胃胀、视物模糊、皮肤瘙痒、十二指肠炎、胃炎、大便潜血、脱发、失眠、心电图异常、月经失调、血红蛋白下降；

少见药物不良反应（＞1/1000，＜1/100）主要有腹泻、消化不良、嗳气、胃溃疡、反流性食管炎、十二指肠溃疡、胃窦部出血、呕吐、发热、咳嗽、口干、口腔溃疡、面部水肿、皮肤水肿、疲乏、胸闷、胸痛、尿蛋白阳性、总胆红素升高、流感样症状、上呼吸道感染、痘疹样胃炎。

以上多数不良反应均在停药后自行缓解或消失。

【注意事项】

1、慎重用药（对以下患者应慎重用药）

哺乳期妇女；患有肝病或有肝病既往史的患者；低体重患者；伴有贫血、白细胞减少症、血小板减少症的患者；骨髓功能低下患者；患有肾病的患者。

2、基本注意事项

（1）肝毒性：由于在临床试验中发现氨基转氨酶升高的发生率较高，在服用本品前必须进行肝功能检查。大多数氨基转移酶升高为轻度［≤ 2倍 正常值上限（Upper Limit of Normal，简称ULN）］，且通常在继续治疗过程中缓解；显著升高（>3倍 ULN）不常发生，且通过降低剂量或停药可缓解。大多数患者氨基转移酶升高发生在用药3个月内，服药初始阶段应定期检查血液ALT和AST，检查间隔视病人情况而定。

有肝脏损害和明确的乙型肝炎或者丙型肝炎血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检查时间间隔视病人具体情况而定。

如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值上限的2~3倍，在密切监测下可继续给予艾拉莫德，剂量降低至25mg/日。②ALT升高2~3倍正常值上限，如果剂量降低后ALT仍维持在2~3倍正常值上限及3倍以上，须停药，并加强护肝治疗且密切观察。

（2）活动性胃肠道疾病：对于有活动性胃肠疾病的患者慎用，需告知患者一旦发生黑便、贫血、异常胃/腹疼痛等症状，及时通知医生并尽早去医院就诊，一旦确诊为胃溃疡或十二指肠溃疡，应立即停药并进行对症治疗。

（3）在服用本品前必须进行血液、肾功能等检查。在用药过程中应对临床症状进行充分观察，当发现异常时进行妥善处理。需要说明的是，当出现红细胞减少、白细胞减少、血小板减少等血液疾病时，应根据需要中止或暂停本品的使用，并进行妥善处理。

（4）由于有可能会出现间质性肺炎，所以在本品用药过程中应注意发热、咳嗽、呼吸困难等症状，当出现异常时进行妥善处理。

（5）由于在单独使用本品的临床试验中发现低体重（不足40kg）患者的不良反应发生率较高，因此当对低体重患者使用本品时，应对患者的状态进行充分观察，当发现异常时进行妥善处理。

（6）由于尚未明确与甲氨蝶呤以外抗风湿药联合用药时的有效性和安全性，应需要特别留意联合用药临床观察。

（7）由于没有在治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性的临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】无相关临床试验资料，基于大鼠动物生殖毒性试验结果提示，妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。

【儿童用药】尚未在儿童和青少年对本品的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究，且无可靠参考文献。儿童和青少年应避免使用本品。

【老年用药】未进行系统的老年患者用药安全性研究，老年人的生理功能普遍降低，在用药的过程中应对患者的状态进行观察，如使用需在医生指导下慎用。

【药理毒理】

药理作用

艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀，缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道，在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，进而抑制炎性细胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α）的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接发生作用，抑制免疫球蛋白的生成。此外有文献报道，艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2（COX-2）的活性（IC₅₀=7.7μg/ml），但对环氧酶-1（COX-1）的活性无影响。

毒理研究

遗传毒性：艾拉莫德的细菌回复突变试验、中国仓鼠肺V79细胞、肺成纤维CHL细胞和人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验的结果均为阴性。

生殖毒性：雌性和雄性大鼠在交配前经口给予艾拉莫德，在剂量达到60mg/kg/天时（按体表面积折算计，约相当于人体推荐剂量的10倍），交配率出现下降。在胚胎发育阶段，雌性妊娠大鼠经口给予艾拉莫德60mg/kg/天，胎仔的成活率明显减少。雌性大鼠在围产期经口给予艾拉莫德，当剂量等于或大于30mg/kg/天时，仔鼠出现体重增长缓慢，生理和神经发育延缓。

【贮    藏】 遮光，密封，不超过30℃保存。
备注：以上内容为简短处方资料。